Popis

Bictegravir je nový, silný inhibítor HIV-1 integrázy s IC50 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibuje aktivitu prenosu vlákna s hodnotou IC50 7,5± 0,3 nM. V porovnaní s inhibíciou aktivity prenosu vlákna je Bictegravir oveľa slabším inhibítorom 3'- aktivita spracovania HIV-1 IN s IC50 241±51 nM. Bictegravir zvyšuje akumuláciu 2-LTR kruhov ~ 5-násobne v porovnaní s falošne ošetrenou kontrolou a 100-násobne znižuje množstvo autentických integračných produktov v infikovaných bunkách. Bictegravir silne inhibuje replikáciu HIV-1 v bunkách MT-2 aj MT-4 s hodnotami EC50 1,5 a 2,4 nM. Bictegravir vykazuje silné antivírusové účinky v primárnych CD4+ T lymfocytoch a makrofágoch odvodených od monocytov, s EC50 1,5±0,3 nM a 6,6±4,1 nM, v tomto poradí, ktoré sú porovnateľné s hodnotami získanými v T-bunkových líniách[1].

MCE nezávisle nepotvrdila presnosť týchto metód. Sú len orientačné.

Chemická štruktúra