Rimegepant je inhibítor s malou molekuloukalcitonínureceptor génu súvisiaceho s peptidom (CGRP), ktorý blokuje pôsobenie CGRP, silného vazodilatátora, o ktorom sa predpokladá, že zohráva úlohu pri migrénových bolestiach hlavy. Rimegepant je schválený na liečbu akútnych záchvatov migrény. V klinických štúdiách bol rimegepant vo všeobecnosti dobre tolerovaný len s ojedinelými prípadmi prechodného zvýšenia sérových aminotransferáz počas liečby a bez hlásených prípadov klinicky zjavného poškodenia pečene.

Rimegepant je perorálny antagonista receptora CGRP vyvinutý spoločnosťou Biohaven Pharmaceuticals. 27. februára 2020 získala schválenie FDA na akútnu liečbu migrénovej bolesti hlavy. Zatiaľ čo niekoľko parenterálnych antagonistov CGRP a jeho receptora bolo schválených na liečbu migrény (napr. [erenumab], [fremanezumab], [galkanezumab]), rimegepant a [urogepant] sú jedinými členmi rodiny liekov "gepants", ktoré zostávajú vo vývoji, a jedinými antagonistami CGRP, ktorí majú orálnu biologickú dostupnosť. Súčasný štandard liečby migrény zahŕňa abortívnu liečbu "triptánmi", ako sú [sumatriptan], ale tieto lieky sú kontraindikované u pacientov s už existujúcim cerebrovaskulárnym a kardiovaskulárnym ochorením kvôli ich vazokonstrikčným vlastnostiam. Antagonizmus CGRP dráhy sa stal atraktívnym cieľom pre liečbu migrény, pretože na rozdiel od triptánov nemajú perorálne antagonisty CGRP žiadne pozorované vazokonstrikčné vlastnosti, a preto sú bezpečnejšie na použitie u pacientov s kontraindikáciami na štandardnú liečbu.

Rimegepant je akalcitonínAntagonista génového peptidového receptora. Mechanizmus účinku rimegepantu je ako akalcitonínAntagonista génového peptidového receptora.