Generické meno:venetoklax (ven ET oh klaks)
Názov značky: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax sa používa na liečbu chronickej lymfocytovej leukémie alebo malej lymfocytovej leukémie u dospelých. Venetoclax sa používa samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi proti rakovine na liečbu týchto stavov.

Venetoclax sa používa v kombinácii s azacitidínom, decitabínom alebo cytarabínom na liečbu akútnej myeloidnej leukémie. Táto kombinácia je určená na použitie u dospelých, ktorí majú 75 rokov alebo viac, alebo ktorí nemôžu používať štandardnú chemoterapiu z dôvodu iného zdravotného stavu.

Venetoclax sa niekedy podáva po zlyhaní iných liečebných postupov.

Venetoclax sa môže použiť aj na účely, ktoré nie sú uvedené v tomto sprievodcovi liekov.

Popis

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) je vysoko účinný, selektívny a perorálne biologicky dostupný inhibítor Bcl-2 s Ki menej ako 0,01 nM. Venetoclax vyvoláva autofágiu.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) účinne zabíja bunky FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) vykazuje oveľa slabšiu aktivitu proti bunkám FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 tiež vykazuje selektivitu v bunkových cicavčích dvojhybridných testoch, kde narúša komplexy BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ale je oveľa menej účinný proti BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) alebo komplexy MCL-1-NOXA.

Po jednorazovej perorálnej dávke 12,5 mg na kg telesnej hmotnosti v xenoimplantátoch odvodených z buniek RS4;11 (ALL) spôsobuje Venetoclax (ABT-199) maximálnu inhibíciu rastu nádoru (TGImax) 47 % (P<0,001) a rast nádoru oneskorenie (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Liečba etablovaných xenoštepových (myší xenoštepový model bunkovej línie T-ALL LOUCY) nádorov Venetoclaxom (ABT-199) 100 mg/kg počas 4 dní vedie k významnému zníženiu leukemickej záťaže.