Pozadie

Agomelatín je agonista melatonínových receptorov a antagonista serotonínového 5-HT2C receptora s hodnotami Ki 0,062 nM a 0,268 nM a hodnotou IC50 0,27 μM pre MT1, MT2 a 5-HT2C [1].

Agomelatín je jedinečné antidepresívum a je vyvinutý na liečbu veľkej depresívnej poruchy (MDD). Agomelatín je selektívny voči 5-HT2C. Vykazuje nízke afinity ku klonovaným ľudským 5-HT2A a 5-HT1A. Pre melatonínové receptory agomelatín vykazuje podobné afinity ako klonované ľudské MT1 a MT2 s hodnotami Ki 0,09 nM a 0,263 nM, v danom poradí. V štúdiách in vivo agomelatín spôsobuje zvýšenie hladín dopamínu a noradrenalínu prostredníctvom blokovania inhibičného vstupu 5-HT2C. Okrem toho podávanie agomelatínu pôsobí proti stresu vyvolanému poklesu spotreby sacharózy v modeli depresie u potkanov. Okrem toho agomelatín vykazuje účinnosť zmiernenia úzkosti v modeli úzkosti hlodavcov [1].

Referencie:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS lieky, 2006, 20(12): 981-992.

Chemická štruktúra