Relugolix sa používa na liečbu rakoviny prostaty u mužov.
Názvy značiek: Orgovyx
Trieda liekov: Antineoplastiká - antagonisty LHRH (GnRH) hypofýzy supresíva
Dostupnosť: Vyžaduje sa predpis
Tehotenstvo: Poraďte sa so svojím lekárom. Tento liek môže byť škodlivý pre nenarodené dieťa.
Laktácia: Pred použitím sa poraďte s lekárom

Relugolix je perorálne dostupný antagonista hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH alebo luteinizačný hormón uvoľňujúci hormón (LHRH)) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. Relugolix sa kompetitívne viaže na receptor GnRH v prednej hypofýze a blokuje ho, čo bráni väzbe GnRH na receptor GnRH a inhibuje sekréciu a uvoľňovanie luteinizačného hormónu (LH) a hormónu stimulujúceho folikuly (FSH). U mužov bráni inhibícia sekrécie LH uvoľňovaniu testosterónu z Leydigových buniek v semenníkoch. Keďže testosterón je potrebný na udržanie rastu prostaty, zníženie hladín testosterónu môže inhibovať proliferáciu buniek rakoviny prostaty závislú od hormónov.

Relugolix je antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý sa používa pri liečbe niekoľkých stavov reagujúcich na hormóny. Prvýkrát bol schválený v Japonsku v roku 2019 pod značkou Relumina na symptomatickú liečbu maternicových fibroidov a nedávno v roku 2020 americkým FDA pod značkou Orgovyx na liečbu pokročilého karcinómu prostaty. Relugolix sa skúmal aj pri symptomatickej liečbe endometriózy. Relugolix je prvý (a v súčasnosti jediný) perorálne podávaný antagonista receptora GnRH schválený na liečbu rakoviny prostaty – podobné terapie ako [degarelix] vyžadujú subkutánne podanie – a preto poskytuje menej zaťažujúcu terapeutickú možnosť pre pacientov, ktorí by inak mohli vyžadovať návštevy na klinike na podávanie zdravotníckym pracovníkom. Okrem relatívnej jednoduchosti použitia sa ukázalo, že relugolix je lepší pri znižovaní hladín testosterónu v porovnaní s [leuprolidom], ďalšou androgénovou deprivačnou terapiou používanou pri liečbe rakoviny prostaty.

Relugolix je antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Mechanizmus účinku relugolixu je ako antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín a induktor cytochrómu P450 3A a induktor cytochrómu P450 2B6 a inhibítor proteínu rezistencie rakoviny prsníka a inhibítor P-glykoproteínu. Fyziologický účinok relugolixu je prostredníctvom zníženej sekrécie GnRH.

Chemická štruktúra