rivaroxaban

Stručný opis:

Názov API Indikácia Špecifikácia americký DMF EU DMF CEP
rivaroxaban Antikoagulant In-House TDP    


Detail produktu

Štítky produktu

DETAIL PRODUKTU

Pozadie

Rivaroxaban, 5-chlór-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolín-4-yl)fenyl]-1,3-oxazolidín-5-yl]metyl]tiofén-2 -karboxamid, je silný nízkomolekulový inhibítor faktora Xa, ktorý je koagulačným faktorom v kritickom bode v dráhe zrážania krvi, čo vedie k tvorbe trombínu a tvorbe zrazeniny.Rivaroxaban sa viaže na Tyr288 vo vrecku S1 faktora Xa prostredníctvom interakcie Tyr288 a chlórového substituenta chlórtiofénovej skupiny.Inhibícia je reverzibilná (koff = 5x10-3s-1), rýchla (kon = 1,7x107 mol/L-1s-1) a v závislosti od koncentrácie (Ki = 0,4 nmol/l).Rivaroxaban sa v súčasnosti skúma na liečbu VTE, prevenciu kardiovaskulárnych príhod u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom, prevenciu cievnej mozgovej príhody u pacientov s fibriláciou predsiení.

Odkaz

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck a Volker Laux.Rivaroxaban: nový perorálny inhibítor faktora Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Popis

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je vysoko účinný,selektívny a priamy inhibítor faktora Xa (FXa), dosahujúci silné zvýšenie účinnosti anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je perorálny priamy inhibítor faktora Xa (FXa) vo vývoji na prevenciu a liečbu arteriálnej a venóznej trombózy.Rivaroxaban kompetitívne inhibuje ľudský FXa (Ki 0,4 nM) s > 10 000-krát vyššou selektivitou ako pre iné serínové proteázy;tiež inhibuje protrombinázovú aktivitu (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban inhibuje endogénny FXa účinnejšie v ľudskej a králičej plazme (IC50 21 nM) ako v plazme potkanov (IC50 290 nM).Preukazuje antikoagulačné účinky v ľudskej plazme, zdvojnásobuje protrombínový čas (PT) a aktivuje parciálny tromboplastínový čas pri 0,23 a 0,69μM, resp.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je silný a selektívny priamy inhibítor FXa s vynikajúcou in vivo aktivitou a dobrou perorálnou biologickou dostupnosťou.Rivaroxaban (BAY 59-7939), podávaný iv bolusom pred indukciou trombu, znižuje tvorbu trombu (ED50 0,1 mg/kg), inhibuje FXa a predlžuje PT v závislosti od dávky.PT a FXa sú mierne ovplyvnené pri ED50 (1,8-násobné zvýšenie a 32 % inhibícia).Pri 0,3 mg/kg (dávka vedúca k takmer úplnej inhibícii tvorby trombu) Rivaroxaban mierne predlžuje PT (3,2±0,5-krát) a inhibuje aktivitu FXa (65±3 %).

 

Skladovanie

Prášok

-20 °C

3 roky
 

4 °C

2 roky
Bez peňazí

-80 °C

6 mesiacov
 

-20 °C

1 mesiac

Chemická štruktúra

Rivaroxaban

CERTIFIKÁT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MANAŽMENT KVALITY

Quality management1

Návrh18Projekty hodnotenia konzistencie kvality, ktoré boli schválené4a6projekty sú v štádiu schvaľovania.

Quality management2

Pokročilý medzinárodný systém riadenia kvality položil pevný základ pre predaj.

Quality management3

Kontrola kvality prebieha počas celého životného cyklu produktu, aby sa zabezpečila kvalita a terapeutický účinok.

Quality management4

Tím profesionálnych regulačných záležitostí podporuje požiadavky na kvalitu počas podávania žiadosti a registrácie.

PRODUKČNÝ MANAŽMENT

cpf5
cpf6

Kórea Countec baliaca linka na fľaše

cpf7
cpf8

Taiwanská linka na balenie do fliaš CVC

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

Nemecký zhutňovač Fette

cpf12

Japonský tabletový detektor Viswill

cpf14-1

Riadiaca miestnosť DCS

PARTNER

Medzinárodná spolupráca
International cooperation
Domáca spolupráca
Domestic cooperation

  • Predchádzajúce:
  • Ďalšie:

  • Sem napíšte svoju správu a pošlite nám ju

    Kategórie produktov