Pozadie

Tofacitinib citrát, tiež známy ako CP-690550 citrát, je silný inhibítor janus kinázy 3 (JAK3), tyrozínkinázy obmedzenej na hematopoetickú bunku, ktorá sa podieľa na prenose signálu regulujúcom prežitie, proliferáciu, diferenciáciu a apoptózu lymfocytov. Inhibícia je špecifická pre JAK3 so selektivitou 1000-krát vyššou ako iné kinázy z rodiny iných ako JAK. Okrem inhibície JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrát tiež inhibuje janus kinázu 2 (JAK2) a janus kinázu 1 (JAK1) s 20- a 100-krát menšou účinnosťou. V nedávnej štúdii sa však uvádza, že väzbové afinity (Ki) tofacitinib citrátu voči JAK1, JAK2 a JAK3 sú 1,6 nM, 21,7 nM a 6,5 ​​nM.

Odkaz

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan a Palak Gulati. Liečba zápalu inhibítorom janus kinázy CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Citácia produktu

• 1. Panagi I, Jennings E, a kol. "Salmonella Effector SteE konvertuje cicavčiu serín/treonín kinázu GSK3 na tyrozín kinázu na priamu polarizáciu makrofágov." Bunkový hostiteľský mikrób. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, a kol. "Porovnanie regulácie cytokínovej signalizácie sprostredkovanej baricitinibom, upadacitinibom a tofacitinibom v subpopuláciách ľudských leukocytov." Arthritis Res Ther. 2. augusta 2019; 21 (1): 183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, a kol. "Steroidná rezistencia vrodených lymfoidných buniek dýchacích ciest typu 2 od pacientov s ťažkou astmou: Úloha tymického stromálneho lymfopoetínu." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng a kol. "3 'UTR pseudogénu CYP4Z2P podporuje angiogenézu nádoru pri rakovine prsníka tým, že pôsobí ako ceRNA pre CYP4Z1." Výskum a liečba rakoviny prsníka (2015): 1.-14. PMID: 25701119

Popis

Tofacitinib citrát je perorálne dostupný inhibítor JAK1/2/3 s IC50 1, 20 a 112 nM. Tofacitinib citrát má antibakteriálne, antifungálne a antivírusové účinky.

Skladovanie

4°C, chrániť pred svetlom

*V rozpúšťadle: -80°C, 6 mesiacov; -20°C, 1 mesiac (chráňte pred svetlom)

Chemická štruktúra

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje