Pozadie

Tofacitinib citrát, tiež známy ako CP-690550 citrát, je účinný inhibítor janus kinázy 3 (JAK3), tyrozínkinázy obmedzenej na hematopoetickú bunku, ktorá sa podieľa na prenose signálu regulujúceho prežívanie, proliferáciu, diferenciáciu a apoptózu lymfocytov.Inhibícia je špecifická pre JAK3 so selektivitou 1000-krát vyššou ako iné kinázy z rodiny iných ako JAK.Okrem inhibície JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrát tiež inhibuje janus kinázu 2 (JAK2) a janus kinázu 1 (JAK1) s 20- a 100-krát menšou účinnosťou.V nedávnej štúdii sa však uvádza, že väzbové afinity (Ki) tofacitinib citrátu voči JAK1, JAK2 a JAK3 sú 1,6 nM, 21,7 nM a 6,5 ​​nM.

Odkaz

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan a Palak Gulati.Liečba zápalu inhibítorom janus kinázy CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Citácia produktu

• 1. Panagi I, Jennings E, a kol."Salmonella Effector SteE konvertuje cicavčiu serín/treonín kinázu GSK3 na tyrozín kinázu na priamu polarizáciu makrofágov."Bunkový hostiteľský mikrób.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, a kol."Porovnanie regulácie cytokínovej signalizácie sprostredkovanej baricitinibom, upadacitinibom a tofacitinibom v subpopuláciách ľudských leukocytov."Arthritis Res Ther.2. augusta 2019; 21 (1): 183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, a kol."Steroidná rezistencia vrodených lymfoidných buniek dýchacích ciest typu 2 od pacientov s ťažkou astmou: Úloha tymického stromálneho lymfopoetínu." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng a kol."3 'UTR pseudogénu CYP4Z2P podporuje nádorovú angiogenézu pri rakovine prsníka tým, že pôsobí ako ceRNA pre CYP4Z1."Výskum a liečba rakoviny prsníka (2015): 1.-14.PMID: 25701119

Popis

Tofacitinib citrát je perorálne dostupný inhibítor JAK1/2/3 s IC50 1, 20 a 112 nM.Tofacitinib citrát má antibakteriálne, antifungálne a antivírusové účinky.

Skladovanie

4°C, chrániť pred svetlom

*V rozpúšťadle: -80°C, 6 mesiacov;-20°C, 1 mesiac (chráňte pred svetlom)

Chemická štruktúra

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje

Súvisiace biologické údaje